놀이터 토토 글리코 시드에 의한 단백질 항상성 조절

이 연구에서, Hidetoshi Hayashi 박사 (Nagoya City University 교수)와 공동 작업자는 Myanmar Wild Plant Extracts 라이브러리를 사용하여 UPR을 억제하는 소분자 화합물을 선별했습니다 X- 박스 결합 단백질 1 (XBP1) 스 플라이 싱 활성을 추적하는 스크리닝 시스템은 Periploca Calophylla STEM의 에탄올 추출물이 이노시톨-수용 효소 1 (IRE1) -XBP1 경로를 억제 함을 밝혀냈다 그들은 Periplocin을 IRE1-XBP1 축의 잠재적 억제제로 분리하고 확인했습니다 Periplocin은 또한 다른 UPR 축, 단백질 키나제 R- 유사 소포체 키나제 (PERK) 및 활성화 전사 인자 6 (ATF6)을 억제 하였다 Periplocin의 구조-활성 관계를 조사한 결과, 기본적으로 놀이터 토토 부전 요법에 사용되는 놀이터 토토 글리코 사이드가 또한 UPR을 억제하는 것으로 밝혀졌다 또한, 페리 플로 신은 XBP1의 구성 활성화를 억제하고 인간 다발성 골수종 세포주 AMO1 및 RPMI8226에서 세포 독성 효과를 실행 하였다 이러한 결과는 Periplocin 또는 다른 놀이터 토토 글리코 사이드의 UPR 조절에 대한 새로운 억제 효과를 보여 주며, 이들 화합물은 UPR 신호 전달의 병리적 또는 신체적 중요성에 대한 이해에 기여할 것임을 시사한다